脂質體和二親共聚物膠束偶連多種多肽類產品

西安瑞禧生物科技有限公司主要通過脂質體和二親共聚物膠束偶連多種多肽類產品應用于傳遞，主要材料有DSPE-PEG-多肽，DPPE-PEG-多肽，DOPE-PEG-多肽，PLGA-PEG-多肽，PLA-PEG-多肽，PCL-PEG-多肽，DSPE-多肽 具體詳細產品如下：

1：穿膜肽

穿膜肽(cell-penetrating peptides,CPPs) 是一種由10～30個氨基酸殘基組成的陽離子短肽。穿膜肽能介導多種物質進入,如DNA、蛋白質、抗體、顯像劑、納米粒和脂質體等。將CPPs與傳統的抗 (如紫杉醇、喜樹堿和鬼臼等) 共價連接后,能提這些的抗活性,同時也增了這些的水溶性、組織滲透力及在組織中的分布。然而,由于穿膜肽的選擇性較差、正電荷多而引起的體內、穩定性差等問題,使其在體內的應用受到了限制。因此,研究者想出了很多策略以提穿膜肽的靶向性,如將特異性靶向配體與穿膜肽結合,或制成靶向配體與穿膜肽共修飾納米粒和脂質體

CPPs 的分類以及統一的術語還沒有。根據不同的分類標準, 得到不同的。近有學者根據短肽的特點和來源將其分為3大類:蛋白衍生肽(protein derived CPPs), 如penetratin、TAT和pVEC等； 模型肽(model peptides) 如MAP和(Arg)7等；設計肽(designed CPPs)如MPG和Transportan等。從其兩親性性質也可將其分為3類:兩親性CPPs (PaCPPs), 如MPG、 transportan、TP10、Pep-1;中等兩親性CPPs (SaCPPs),如penetratin, RL16；非兩親性 CPPs (NaCPPs),如 R9。

西安瑞禧生物可以提供對應的產品有：

DSPE-PEG-穿膜肽CPPs

DPPE-PEG-穿膜肽CPPs

DOPE-PEG-穿膜肽CPPs

PLGA-PEG-穿膜肽CPPs

PCL-PEG-穿膜肽CPPs

PLA-PEG-穿膜肽CPPS

DSPE-穿膜肽CPPs

DOPE-穿膜肽CPPs

部分穿膜肽：

TAT (YGRKKRRQRRR-NH2) 是的穿膜肽,具有*的穿透力且能直接作用于核.

MAP(KLALKLALKALKAALKLA) 是一種兩親性CPPs,能通過胞吞作用攜帶多種生物活性分子進入內,但是作為載體又缺乏特異性

具有pH選擇性且低穿膜肽TH[AGYLLGHINLHHLAHL(Aib)HHIL-NH2]

pH響應性穿膜肽R6H4 (RRRRRR HHHH-NH2)

MPG (ac-GALFLGFLGAAGSTMGAWSQPKKKRKV-cys)

MPGΔNLS (ac-GALFLGFLGAAGSTMGAWSQPKSKRKV-cys)

Stearyl-R8 (st-RRRRRRRR-NH2)

EB1 (LIKLWSHLIHIWFQNRRLKWKKK-amide)

Tat-DRBD (GRKKRRQRRRPQ-DRBD)

PF6 (St-AGYLLGK[kk2sa4qn4]INLKALAALAKKIL-NH2)

部分產品：

DSPE-PEG-TAT  

DPPE-PEG-TAT  

DOPE-PEG-TAT  

DSPE-TAT       

PLGA-PEG-TAT

PLA-PEG-TAT

PCL-PEGTAT

DSPE-PEG-R8(RRRRRRRR-NH2)

PLGA-PEG-R8

PLA-PEG-R8

PCL-PEG-R8

2：主動靶向多肽GE11 （表皮因子肽）

多肽GE11是通過噬菌體肽庫篩選技術獲得的小分子多肽，由11個氨基酸組成（YHWYGYTPQNVI），與大分子配體相比，多肽配體的：相對分子分子質量小，原性低；易擴散及靶向性，可以滿足靶向的要求；對的沒有影響。研究表明，GE11可以與EGFR特意性結合，并且GE11對的沒有影響。研究結果表明GE11修飾的脂質體對EGFR具有較的靶向性。GE11修飾的膠束，以EGFR為靶點，結果表明制備的主動靶向EGFR的膠束加速對的攝取，EGFR在非小表面過度表達。

EGFR的靶向多肽GE11，該多肽已經被應用于和的靶向導入。磷脂膠束具有的組織穿透性，對其引入靶向性有可能獲得好的組織聚集效果

多肽GE11 序列號：（YHWYGYTPQNVI）

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供的產品有：

DSPE-PEG-GE11

DPPE-PEG-GE11

DMPE-PEG-GE11

DSPE-GE11

PLGA-PEG-GE11

PCL-PEG-GE11

PLA-PEG-GE11

3：活性腸肽

活性腸肽(vasoactive intestinal peptide，VIP)是由14種28個氨基酸殘基組成的堿性多肽，屬于胰泌素/VIP 族的胃腸肽類。

4：YIGSR多肽修飾的脂質體 

YIGSR(Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg)(酪氨酸-異亮氨酸-甘氨酸--精氨酸)是來源于層粘連蛋白(laminin，LN)分子β1鏈的序列，能干擾膜黏附分子與基底膜和外基質的黏附，可抑制纖維肉和黑素的和轉移。YIGSR肽具有抗生成的作用，不但可以抑制轉移灶，而且可以抑制原發灶的。將YIGSR肽連接到脂質體表面，用脂質體作為YIGSR肽的載體，在體內可減少對YIGSR肽的破壞，增抗轉移效果，地抑制實驗性轉移和自發性轉移

多肽YIGSR  序列號：(Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg)(酪氨酸-異亮氨酸-甘氨酸--精氨酸)

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供的產品有：

DSPE-PEG-YIGSR

DPPE-PEG-YIGSR

DMPE-PEG-YIGSR

DSPE-YIGSR

PLGA-PEG-YIGSR

PCL-PEG-YIGSR

PLA-PEG-YIGSR

5：NGR多肽修飾的脂質體 （生靶向肽）

NGR多肽是一種能與生內皮上的CD13受體結合的靶向肽。將NGR多肽與脂質體相連接，得到NGR多肽修飾的脂質體。通過靜脈注射該脂質體，NGR多肽能與生上的CD13受體結合，將脂質體定位于組織，使得脂質體中的濃集于部位，從而提抗效果。該文從NGR多肽入手，對NGR多肽的定義、NGR多肽修飾的脂質體。

氨肽N是生成內皮優先表達的一種蛋白，NGR序列片段可進肽與氨肽N的結合。Pastorino等[15]將NGR序列片段連接到包載DOX的SSL表面，先以缺陷性小鼠的常位神經母為模型，結果發現與普通SSL相比，NGR肽靶向的脂質體在部位的積聚提了10倍；再以腎上腺為模型研究NGR肽修飾的DOX脂質體的抗活性，發現多次低劑量后可以

NGR多肽即含天門冬酰胺酸-精氨酸-甘氨酸（asparagine-glycine-arginine）序列的多肽

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供的產品有：

DSPE-PEG-NGR

DPPE-PEG-NGR

DMPE-PEG-NGR

DSPE-NGR

PLGA-PEG-NGR

PCL-PEG-YIGSR

PLA-PEG-YIGSR

6：SP94多肽修飾的脂質體 

通過噬菌體展示技術鑒定出一種肽SP94，它可與特異性結合。研究表明，將SP94多肽與DOX脂質體結合形成的化合物SP94-Lipo-Dox不可以通過維持白總數來降低，而且可以通過進凋亡和減少生成來提抗的。提示SP94多肽具有的用途，可用于早期的。

多肽：SP94   序列號：(SFSIIHTPILPL) 其機制是通過增加凋亡和抑制生形成

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供的產品有：

DSPE-PEG-SP94

DPPE-PEG-SP94

DMPE-PEG-SP94

DSPE-SP94

PLGA-PEG-SP94

PCL-PEG-SP94

PLA-PEG-SP94

7：奧曲肽（OTC）

奧曲肽（OTC）是一種內援抑素的八肽，能有的與抑素受體特別是亞型受體SSTR2結合，SSTR2受體常表達欲 因此OTC成為的靶向修飾配體

名稱：奧曲肽Octreotide  CAS：79517-01-4   分子量：1019.24

序列：D-Phe-c[Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供的產品有：

DSPE-PEG-Octreotide

DPPE-PEG-Octreotide

DMPE-PEG-Octreotide

DSPE-Octreotide

PLGA-PEG-Octreotide

PCL-PEG-Octreotide

PLA-PEG-Octreotide

8：陽離子抗肽Temporin-1CEa

陽離子抗肽Temporin-1CEa載體,并評價其體外抗活性。方法選用陽離子抗肽Temporin-1CEa利用逆向蒸發法構建聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)修飾的脂質體(Temporion-1CEa-liposomes,Temporin-1CEaLIP),并對其包封率

9. cRGD多肽修飾的脂質體 （生靶向肽）

精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸環狀 RGD 多肽系列：

c(RGDfC)                          cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Cys)

c(RGDfE)                           cyclo(Arg-Gly-Asp-d-Phe-Glu)

c(RGDfV)                          cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Val)

c(RGDfK)                           cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys)

c(RGDyC)                          cyclo (Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Cys)

c(RGDyE)                           cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Glu)

c(RGDyK)                          cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Lys)

c(RGDyV)                           cyclo(Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Val)

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供的產品有：

DSPE-PEG-cRGD

DPPE-PEG-cRGD

DMPE-PEG-cRGD

DSPE-cRGD

PLGA-PEG-cRGD

PCL-PEG-cRGD

PLA-PEG-cRGD

西安瑞禧生物科技有限公司還可以提供磷脂修PEG修飾多肽，PEG修飾多肽，熒光標記多肽或其他聚合物或共聚物修飾的多肽類產品。

多肽 氨基酸蛋白 抗體 DNA RNA 分子 小分子mRNA、iRNA 靶向環肽

肽、定制多肽、熒光標記多肽, 靶向蛋白 穿膜肽

磷脂 熒光磷脂陽離子脂質 PEG磷脂 脂質體 水凝膠 微球 囊泡 納米粒 膠束 聚乙二醇PEG，熒光PEG，雙親共聚物，聚合物PEI/PLGA/PCL/PLA/PAA/PEG/透明質酸/葡聚糖/殼聚糖FITC熒光染料 羅丹明熒光染料CY3/CY3.5/CY5/CY5.5/CY7/CY7.5 香豆素熒光Coumarin Bodipy熒光染料 聚谷氨酸 聚賴氨酸 納米金 納米金棒 磁性納米顆粒 點擊化學

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