PEG聚乙二醇修飾喜樹堿的方法-齊岳生物提供

 數類科研、多肽類科研以及化學科研在發揮其作用時，都伴隨著一些自身無法克服的問題，如作用周期短、較大的原性以及副作用。而聚乙二醇中性、、具有理化性質和的生物相容性，并且是少數被FDA可用于體內用藥的化學物質。因此，將活化的聚乙二醇通過化學方法連接到、多肽、小分子科研及脂質體上，即進行科研分子的PEG化，便可科研分子的生物半衰期并降低其副作用。

當聚乙二醇偶聯到科研分子表面時，便將其性質賦予修飾后的科研分子，改變他們在水溶液中的生物分配行為以及溶解度，并在其所修飾的科研分子周圍產生屏障，降低科研分子的酶解，避免在腎臟的代謝中被很快，并使科研分子被細胞所識別。

經過幾十年的研究，已有很多聚乙二醇修飾小分子科研進入臨床研究狀態。聚乙二醇修飾小分子科研的應用較為，其中的是紫杉醇類和喜樹堿類。研究較多的還有常用的結構較為簡單的抗科研及較少的幾種非抗科研。

PEG聚乙二醇修飾喜樹堿的方法

方法：將分子量為3400的聚乙二醇通過類型的連接與喜樹堿的2位羥基偶聯，并考察了其在不同pH值磷酸鹽緩沖液中的穩定性。

結果：結果表明偶聯物有的細胞作用，但IC值高于游離的喜樹堿。但從藥代動力學角度，考慮到緩釋作用，綜合的IC值高于游離喜樹堿的。在雄性FISHE小鼠體內實驗中，對不同給藥時間的小鼠腦進行取材，通過組化分析方法，證明了偶聯物在大腦中蓄積的濃度遠低于游離喜樹堿，但可以存在較長時間。表明偶聯物在體內可以緩釋的 。

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溫馨提示：西安齊岳生物科技有限公司供應的產品用于科研，不能用于其他用途，axc,2020.01.07