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當前位置：江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學試劑>> 84371-65-3米非司酮
| 供貨周期 | 一周 | 應用領域 | 醫療衛生,制藥/生物制藥,綜合 |
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| 常用名 | 米非司酮 | 英文名 | Mifepristone |
|---|---|---|---|
| CAS號 | 84371-65-3 | 分子量 | 429.594 |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 | 沸點 | 628.6±55.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C29H35NO2 | 熔點 | 195-198°C |
| 描述 | Mifepristone是黃體酮受體 (PR) 和糖皮質激素受體 (GR) 拮抗劑，體外實驗中的 IC50 值分別為0.2 nM 和2.6 nM。 |
|---|---|
| 相關類別 | 信號通路 >> 自噬 >> 自噬 信號通路 >> G 蛋白偶聯受體/G 蛋白 >> 糖皮質激素受體 信號通路 >> 其他 >> 孕激素受體 研究領域 >> 內分泌 |
| 靶點 | IC50: 0.2 nM (progesterone receptor, in T47D cells), 2.6 nM (glucocorticoid receptor, in A549 cells)[1] |
| 體外研究 | 第一種競爭性黃體酮拮抗劑米非司酮的發現刺激了對更有效和更具選擇性的抗孕激素的強烈追求[1]。在10μM暴露于米非司酮4天后評估細胞生長，濃度接近人類可達到的血漿濃度。當與米非司酮聯合給予HeLa細胞時，順鉑的抗增殖作用增強。在HeLa細胞中，順鉑與米非司酮組合的IC50比單獨順鉑（34.2μM）低（14.2μM），差異大約為2.5倍。用米非司酮治療后，細胞內順鉑在HeLa細胞中的積累量增加了2倍，顯著差異（p = 0.009），與單獨的順鉑相比，從0.79到1.52μg/ mg蛋白質[2]。 |
| 體內研究 | 宮頸腫瘤異種移植模型僅用順鉑治療，與對照組相比存在腫瘤生長抑制。然而，在所用劑量下，順鉑和米非司酮聯合使用時腫瘤體重減輕更為顯著（p <0.05），與研究結束時單獨治療相比，減少了約50％[2]。對成年雄性Sprague-Dawley大鼠進行4天狂歡樣EtOH給藥方案（每8小時3至5g / kg / ig，設計產生<300mg / dL的峰值血液EtOH水平（BELs））。動物亞組接受皮下注射米非司酮（花生油中20或40 mg / kg）。盡管米非司酮對未經過EtOH治療的動物的行為沒有顯著改變，但米非司酮（40 mg / kg）的預處理顯著降低了EtOH戒斷的嚴重程度。飲食和藥物之間的顯著相互作用，F（5,55）= 3.92，p <0.05，使得接受載體的EtOH處理的動物或20mg / kg米非司酮顯示出比接受該物質的未接受EtOH的動物顯著更多的EtOH戒斷跡象。藥物治療。重要的是，用40 mg / kg米非司酮治療可以劑量依賴的方式顯著降低EtOH戒斷的嚴重程度[3]。 |
| 激酶實驗 | 將T47D人乳腺癌細胞以每孔10,000個細胞接種于96孔組織培養板中的測定培養基[不含酚紅的RPMI培養基含有5％（v / v）活性炭處理的FBS和1％（v / v）青霉素 - 鏈霉素。兩天后，傾析培養基并在新鮮測定培養基中以0.1％（v / v）二甲基亞砜的終濃度加入米非司酮或對照。二十四小時后，使用SEAP試劑盒進行堿性磷酸酶測定。簡而言之，傾析培養基并將細胞在室溫下用5％（v / v）福爾馬林固定30分鐘。在室溫下用Hanks緩沖鹽水溶液洗滌細胞一次。然后加入等體積（0.05mL）的1x稀釋緩沖液，測定緩沖液和1:20底物/增強劑混合物。在室溫下在黑暗中孵育1小時后，將裂解物轉移至白色96孔板中，并使用LuminoSkan Ascent [1]讀取發光。 |
| 細胞實驗 | 使用HeLa和CaSki人宮頸癌細胞系。使用XTT測定評估米非司酮對暴露于順鉑的細胞增殖的影響。該測定基于黃色四唑鹽XTT的裂解，通過代謝活性細胞形成橙色甲dye染料。程序如下。將細胞接種到96孔板中;在100μL培養基中，每孔密度為6×103個活細胞。在單獨使用順鉑或順鉑加米非司酮聯合治療結束時，每孔加入50μLXTT（終濃度0.3 mg / mL），然后在37°含5％CO2的潮濕氣氛中孵育4小時。 C。使用微量滴定板ELISA讀數器[2]在492nm處通過分光光度法測量樣品的吸光度。 |
| 動物實驗 | 小鼠[2]在6-8周齡的雌性裸鼠皮下植入6×106個HeLa細胞的側腹。一旦腫瘤為~5×5mm，將動物配對進入治療組和對照組。每組由8只荷瘤小鼠組成。腹膜內給藥藥物或載體在第0天開始。順鉑作為單一藥劑，在第1天至第3天每天以3mg / kg的劑量腹膜內給藥;作為單一藥劑的米非司酮的劑量為2mg / kg /天，皮下注射3天;在組合研究中，小鼠以相同的時間表同時接受順鉑，并且在順鉑給藥前3天以相同的劑量接受米非司酮。對照動物僅接受載體。給藥后，稱重小鼠，每周兩次用卡尺測量腫瘤。計算腫瘤重量。實驗進行了74天。大鼠[3]使用成年雄性Sprague-Dawley大鼠，在到達時體重為224-245g。在0800施用EtOH或對照飲食后，每天一次皮下（sc）施用米非司酮（20或40mg / kg）或媒介物（花生油）。將米非司酮懸浮在花生油中并在注射前至少24小時超聲處理30分鐘，然后將其儲存在4℃直至需要。在給藥之前和根據需要將懸浮液渦旋10至15分鐘。 |
| 參考文獻 | [1]. Jiang W, et al. New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11beta-aryl-substituted steroids. Bioorg Med Chem. 2006 Oct 1;14(19):6726-32. [2]. Jurado R, et al. Cisplatin cytotoxicity is increased by mifepristone in cervical carcinoma: an in vitro and in vivo study. Oncol Rep. 2009 Nov;22(5):1237-45. [3]. Sharrett-Field L, et al. Mifepristone Pretreatment Reduces Ethanol Withdrawal Severity In Vivo. Alcohol Clin Exp Res. 2013 Aug;37(8):1417-23. |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點 | 628.6±55.0 °C at 760 mmHg |
| 熔點 | 195-198°C |
| 分子式 | C29H35NO2 |
| 分子量 | 429.594 |
| 閃點 | 334.0±31.5 °C |
| 精確質量 | 429.266785 |
| PSA | 40.54000 |
| LogP | 4.95 |
| 外觀性狀 | 淡黃色固體 |
| 蒸汽壓 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.623 |
| 儲存條件 | 2-8°C冷藏、密閉、干燥處 |
| 穩定性 | 按規定使用和貯存的不會分解，避氧化物 |
| 計算化學 | 1.疏水參數計算參考值（XlogP）:3.8 2.氫鍵供體數量:1 3.氫鍵受體數量:3 4.可旋轉化學鍵數量:3 5.互變異構體數量:21 6.拓撲分子極性表面積40.5 7.重原子數量:32 8.表面電荷:0 9.復雜度:921 10.同位素原子數量:0 11.確定原子立構中心數量:5 12.不確定原子立構中心數量:0 13.確定化學鍵立構中心數量:0 14.不確定化學鍵立構中心數量:0 15.共價鍵單元數量:1 |
| 更多 | 1. 性狀：淡黃色結晶性粉末，無臭、無味。 2. 密度（g/mL25 oC）：未確定 3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定 4. 熔點（oC）：150 5. 沸點（oC,常壓）：未確定 6. 沸點（oC11mmHg）：未確定 7. 折射率：未確定 8. 閃點（oC）：未確定 9. 比旋光度（o）：[α]D20+138.5°(C=0.5，氯仿) 10. 自燃點或引燃溫度（oC）：未確定 11. 蒸氣壓（kPa,）：未確定 12. 飽和蒸氣壓（kPa,60oC）：未確定 13. 燃燒熱（KJ/mol）：未確定 14. 臨界溫度（oC）：未確定 15. 臨界壓力（KPa）：未確定 16. 油水（正辛醇/水）分配系數的對數值：未確定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未確定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未確定 19. 溶解性：在甲醇或二氯甲烷中易溶，在乙醇或乙酸乙酯中溶解，在水中幾乎不溶。 |
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