描述：

二聚體環狀RGDyK肽（大環化合物）是一種常用于靶向治療和分子成像的肽類分子，結合了RGD肽序列（通常用于靶向整合素受體）和環狀結構，以增強與靶標的親和力，同時可以通過二聚化增強靶向效果。以下是該分子的結構、設計特征、應用及其優點。

1. 結構組成

1. RGDyK肽序列

• RGD（阿根廷酸-*天冬氨酸）：這三肽序列是整合素受體的結合位點，尤其靶向αvβ3、αvβ5、αIIbβ3等整合素亞型。整合素在*血管生成、細胞黏附和遷移等過程中發揮重要作用，因此，RGD肽成為了重要的靶向分子。

• yK（*-賴氨酸）：yK增加了肽鏈的結構穩定性和親和性，有助于肽的生物活性，進一步增強了肽與整合素的結合能力。

2. 環狀結構

• 通過環化連接RGD肽的N端和C端，提高肽的穩定性，避免肽鏈降解，并且增強肽與受體的親和力。

• 環化通常通過二硫鍵（Cys）或化學連接（如己基酰胺）實現，這種結構有助于穩定肽的空間結構并優化其靶向能力。

3. 二聚體結構

• 將兩個環狀RGDyK肽通過化學連接劑（如二硫鍵、PEG鏈等）連接成二聚體，可以增強與整合素的親和力。二聚體的形成增加了分子的結合位點，提高了分子靶向特異性和效能。

• 二聚化增強了該肽在靶標細胞表面的穩定結合，并可能提高其在體內的半衰期和生物利用度。

2. 合成與標記

1. 多肽合成

• 采用固相多肽合成（SPPS）技術合成環狀RGDyK肽。過程中，可以通過將合成的肽鏈末端暴露的氨基與合適的交聯試劑進行反應形成環狀結構。

2. 二聚體連接

• 通過化學交聯劑（如二硫化物橋、PEG鏈等）將兩個環狀肽分子連接成二聚體。此過程可以通過優化交聯劑的量和反應條件，調節最終產物的穩定性和有效性。

3. 標記與應用

• 在合成過程中，可以引入適當的螯合劑（如DOTA、NOTA）或熒光團，以便用于分子成像（如PET、SPECT）或放射性治療。

• 還可以結合藥物載體（如納米顆粒、脂質體）進行靶向藥物遞送。

3. 應用領域

1. *靶向成像

• 二聚體環狀RGDyK肽能夠特異性地結合*細胞表面的αvβ3和αvβ5整合素，常用于*的成像（如PET、SPECT）。

• PET成像：通過螯合放射性同位素（如Ga-68、Cu-64）標記的二聚體環狀RGDyK肽，進行*組織的靶向成像。

2. 靶向治療

• 結合放射性同位素（如Lu-177、Y-90）進行放射性治療，直接對*組織進行照射治療。

• 與藥物或毒素共軛，可以將*藥物或細胞毒素直接送到*細胞中，提高治療效果，減少對正常組織的損傷。

3. 血管生成抑制

• 由于整合素在*血管生成中發揮重要作用，二聚體環狀RGDyK肽能夠靶向*新生血管，抑制*生長和轉移。

4. 血管靶向藥物遞送

• 利用二聚體環狀RGDyK肽與藥物載體（如納米粒子、脂質體等）共軛，靶向*管系統，增加藥物在*位的濃度并改善藥物遞送效果。

常用名：二聚體環狀RGDyK肽（大環化合物）

【基本信息】：

純度：95%+

包裝：瓶裝！

產地：西安

儲存：-20℃冷藏，一年

規格：1mg  5mg  10mg

狀態：固體/粉末/溶液

溫馨提示：僅用于科研！不可用于人體實驗！

【廠家】：西安暉瑞生物科技有限公司

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