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MK-2206 (dihydrochloride) _ MedChemExpress (MCE)

來源:MedChemExpress LLC   2024年03月22日 11:27  

MK-2206 (dihydrochloride)

MCE 國際站:MK-2206 (dihydrochloride)

CAS:1032350-13-2

品牌:MedChemExpress (MCE)

存儲條件:4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性:MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一種具有口服活性的變構 AKT 抑制劑,IC50 分別為 5 nM、12 nM , AKT1AKT2AKT3 分別為 65 nM。 MK-2206 dihydrochloride 誘導自噬[1][3]

體外:MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl))(0-10 μM;72 和 96 小時)抑制鼻咽癌 (NPC) 細胞系 CNE-1、CNE-2、HONE-1 和 SUNE-1 在劑量和時間依賴性方式[1]
MK-2206(0-10 μM;24 和 48 小時)導致 CNE-2 中 G0/G1 期細胞百分比呈劑量依賴性增加,并伴隨 S 期細胞數量減少和 HONE-1 細胞[3]
MK-2206 dihydrochloride(0-10 μM;24 小時)以劑量依賴的方式減弱 PRAS40 和 S6 的磷酸化水平。 MK-2206 不影響 GSKα/β 和 AKT[3] 的磷酸化。
MK-2206 dihydrochloride(0-10 μM;24 小時)劑量依賴性地增加 CNE-2 細胞中 LC3-II 的出現。微管相關蛋白 1 LC3 是一種必需的自噬蛋白[3]

體內:MK-2206  (MK-2206 (2HCl)) 劑量(口服強飼法;480 mg/kg 每周一次和 240 mg/kg 每周三次;持續 2 周)均可抑制人 CNE-2 異種移植物的生長裸鼠。在小鼠中未觀察到其他明顯毒性[3]
MK-2206(口服;120 mg/kg;隔天;持續 3 周)顯著抑制 3-5 周齡無胸腺裸鼠 GEO 結腸癌細胞的腫瘤生長[4]

銷售產品:Eravacycline (dihydrochloride)  | Methicillin (sodium salt)  | Ginkgolic Acid  | Guselkumab  | SCH-23390 (hydrochloride)  | Belumosudil  | Colcemid  | AU-15330  | Tetracycline  | DMH-1

研究領域:Stem Cell/Wnt  |  PI3K/Akt/mTOR  |  Autophagy  |  Apoptosis

作用靶點:Organoid  |  Akt  |  Autophagy  |  Apoptosis

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Zhao YY, et al. Effects of an oral allosteric AKT inhibitor (MK-2206) on human nasopharyngeal cancer in vitro and in vivo. Drug Des Devel Ther. 2014 Oct 10;8:1827-37.

[2]. Agarwal E, et al. Akt inhibitor MK-2206 promotes anti-tumor activity and cell death by modulation of AIF and Ezrin in colorectal cancer. BMC Cancer. 2014 Mar 1;14:145.

[3]. Li Yan, et al. Abstract #DDT01-1: MK-2206: A potent oral allosteric AKT inhibitor. 2009.

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