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Valspodar

MCE 國際站：Valspodar

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17384

CAS：121584-18-7

中文名稱：伐司樸達

Synonyms：伐司撲達; PSC 833

純度：99.27%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Valspodar (PSC 833) 是一種選擇性的 P-糖蛋白抑制劑，已被用作化學增敏劑用于實驗性癌癥的研究。

生物活性：Valspodar (PSC 833) 是一種選擇性 P-糖蛋白 抑制劑，已被用作實驗性癌癥治療劑和化學增敏劑。 體外 Valspodar (PSC 833) 在濃度高達 0.75 μg/mL 時沒有細胞毒性作用。 Valspodar（0.25、0.5 和 0.75 μg/mL）和 DOX-L 被添加到 DOX 抗性細胞中，當 valspodar 與 DOX-L 一起給藥時，MDR 細胞類型的細胞殺傷效力顯著增加。 Valspodar（0.5 和 0.75 μg/mL）與所有濃度的 DOX 結合使用時毒性最-強，可殺死超過 70% 的耐藥細胞^[1]。用 PSC833 預處理可將 MDA-MB-435mdr 細胞中 NSC 279836 的 IC₅₀ 值降低至 MDR 細胞中的 0.4±0.02 μM，幾乎完-全逆轉 MDR 細胞對 NSC 279836 的耐藥性^{[3 ]}。 體內：valspodar（10 mg/kg，op）表現出最小的血細胞分配，這反映在它的低平均血液與血漿比率上，約為 0.52。 Valspodar 顯示緩慢清除和大量分布的特性。 Valspodar 顯示出低肝提取和廣泛分布的特性，類似于其結構類似物 CsA^[2]。向小鼠預給藥 PSC833 可將 MDR 腫瘤中的 NSC 279836 熒光強度提高至野生型腫瘤中的 94%^[3]。

體外：Valspodar (PSC 833) 在濃度高達 0.75 μg/mL 時無細胞毒性作用。將 Valspodar (0.25、0.5 和 0.75 μg/mL) 和 DOX-L 添加到 DOX 耐藥細胞中，當 Valspodar 與 DOX-L 一起使用時，MDR 細胞類型的細胞殺傷效力顯著增加。Valspodar (0.5 和 0.75 μg/mL) 與所有濃度的 DOX 結合時毒性最-強，可殺死超過 70% 的耐藥細胞[1]。用 PSC833 預處理可使 MDA-MB-435mdr 細胞中 NSC 279836 的 IC50 值降低至 MDR 細胞中的 0.4±0.02 μM，并幾乎完-全逆轉 MDR 細胞對 NSC 279836 的耐藥性[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：valspodar (10 mg/kg，op) 表現出最小的血細胞分配，這反映在其平均血液與血漿比率較低（約 0.52）上。Valspodar 顯示出清除緩慢和分布體積大的特性。Valspodar 顯示出肝臟提取率低和分布廣泛的特性，類似于其結構類似物 CsA[2]。給小鼠預先施用 PSC833 可使 MDR 腫瘤中的 NSC 279836 熒光強度增加到野生型腫瘤的 94%[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：雄性 Sprague–Dawley 大鼠（250-350 克）飼養在恒溫室中，每天光照 12 小時。實驗前，動物可以自由進食和飲水。將大鼠分為兩組：一組（n=6）接受靜脈注射劑量（5 毫克/千克）的瓦爾斯泊達，另一組口服瓦爾斯泊達（10 毫克/千克）。在給大鼠施用消旋代謝物或母體藥物后，脫丁基鹵泛群（鹵泛群的代謝物）在大鼠體內的立體選擇性藥代動力學。手術后，將大鼠轉移到常規飼養籠中，允許其自由飲水，但整夜不進食。第二天早上，將大鼠轉移到代謝籠中，并給大鼠服用瓦爾斯泊達。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：通過 MTT 試驗研究各種制劑對 T47D/TAMR-6 細胞的體外細胞毒性。將 104 個 T47D/TAMR-6 細胞培養在含有 RPMI 培養基的 96 孔板中，并孵育過夜以使細胞附著。孵育 48 小時后，加入含有連續濃度的各種藥物制劑的新鮮培養基，包括游離 DOX、DOX-L、DOX-L 和游離 Valspodar (PSC 833) 的混合物、DOX-L 和 PSC-L 的混合物以及 DOX/PSC-L。然后將板再孵育 48 小時，然后用生理鹽水洗滌，然后向每個孔中加入 MTT 溶液 (0.5 mg/mL)，并在 37°C 下孵育 4 小時。然后，除去培養基，加入 DMSO 以溶解甲臜晶體。輕輕搖動板 10 分鐘以確保甲臜溶解。甲臜染料的分光光度測定采用微孔板讀數儀在 570 nm 處進行，參考標準為 690 nm，如前所述。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Bajelan E, et al. Co-delivery of NSC 123127 and PSC 833 (Valspodar) by stealth nanoliposomes for efficient overcoming of multidrug resistance. J Pharm Pharm Sci. 2012 Sep;15(4):568-82.
[2]. PermissionsZ., et al. Pharmacokinetics of PSC 833 (valspodar) in its Cremophor EL formulation in rat.2010,40(1):55-61.
[3]. Fei Shen, et al. Dynamic Assessment of NSC 279836 Resistance and Modulation of Multidrug Resistance by Valspodar (PSC833) in Multidrug Resistance Human Cancer Cells. JPET August 2009,330 (2): 423-429